VASODILATADORES DIRETOS

    Os vasodilatadores diretos dividem-se em: orais (hidralazina e minoxidil) que são usados na terapia ambulatorial à longo prazo da Hipertensão Arterial Sistêmica e vasodilatadores parenterais (nitroprussiato de sódio e diazóxido) que são usados no tratamento das emergências hipertensivas.

    Todos os vasodilatadores úteis na hipertensão relaxam a musculatura lisa arteriolar, diminuindo assim a resistência vascular sistêmica. Lembrando-se que o nitroprussiato de sódio relaxa também as veias. A diminuição da resistência arterial e da PA média evocam respostas compensatórias mediadas por barorreceptores, pelo sistema nervoso simpático e pela renina, angiotensina e aldosterona. Essas respostas compensatórias opõem-se ao efeito anti-hipertensivo dos vasodilatadores.

    É importante ainda ressaltar que a terapia vasodilatadora não causa hipotensão ortostática nem disfunção sexual por que os reflexos simpáticos estão intactos.

    Os vasodilatadores funcionam em combinação à outras drogas anti-hipertensivas que se opõem às respostas cardiovasculares.

    Hidralazina: (presoline Ò) A hidralazina dilata arteríolas porém não veias. Pode ser usada de maneira eficaz especialmente na Hipertensão Arterial Sistêmica grave.

    Esta droga é bem absorvida e rapidamente metabolizada pelo fígado durante a primeira passagem, sendo assim, tem baixa biodisponibilidade variando de indivíduo para indivíduo. Com relação à sua meia-vida sabe-se que esta varia de 2 a 4 horas mas os efeitos vasculares persistem por mais tempo que as concentrações plasmáticas.

    Minoxidil: ( Loniten Ò) É um vasodilatador oralmente ativo muito eficaz. Seu efeito é conseqüente à abertura dos canais de cálcio nas membranas musculares lisas pelo sulfato de minoxidil, em que estabiliza a membrana em seu potencial de repouso e torna menos provável a contração. A droga referida também dilata arteríolas e não veias e substitui a hidralazina quando doses máximas desta não forem eficazes ou em pacientes com insuficiência renal e hipertensão grave que não respondem bem à hidralazina.

    Seus efeitos colaterais são taquicardia, palpitações, angina e edema quando se faz uso inadequado de b-bloqueador e vasodilatador. Os mais comuns são cefaléia, hipertricose, sudorese, que é particularmente incômoda nas mulheres. O minoxidil mostra que a toxicidade de uma pessoa pode torna-se a terapia de outra. Atualmente a droga é usada como estimulante de crescimento capilar para correção da calvície.

    Nitroprussiato de Sódio: (Nipride Ò) Potente vasodilatador parenteral, usado tanto no tratamento da emergência hipertensiva como na IC grave. Dilata tanto artérias quanto veias levando a uma diminuição da RVP e do retorno venoso.

    Sua ação ocorre pela conseqüência da ativação da guanilil ciclase quer por liberação de óxido nítrico quer por estimulação direta da enzima. O produto desta reação provoca aumento do GMPc intracelular relaxando o músculo liso vascular.

    Em pacientes sem IC, a PA cai devido à diminuição da resistência vascular, e o débito cardíaco não se altera ou diminui lentamente. Nos pacientes com IC e baixo débito este aumenta devido a diminuição da pós-carga.

    A droga é rapidamente metabolizada por captação às hemácias com liberação de cianeto, esta faz baixar rapidamente a PA e seus efeitos desaparecem em no máximo 10 minutos após a suspensão.

    Toxicidade: Acúmulo de cianeto, acidose metabólica, arritmias, hipotensão excessiva e morte têm ocorrido em conseqüência do uso inadequado.

    Diazóxido: (Hyperstat IVÒ) Dilatador arteriolar eficaz de ação relativamente longa, administrado parenteralmente de grande utilização no tratamento da emergência hipertensiva. Produz uma abrupta queda na resistência vascular sistêmica e na PA média, associada a uma taquicardia considerável e a um aumento do débito cardíaco. A droga impede a contração do músculo liso vascular por abrir os canais de potássio e estabilizar o potencial de membrana ao nível de repouso.

    Quimicamente semelhante aos diuréticos tiazídicos mas não possui atividade diurética. Liga-se bem à albumina sérica e aos tecidos vasculares.

        A droga produz hipotensão excessiva podendo causar AVC e IAM. A resposta simpática reflexa pode provocar angina, inibir a liberação de insulina pelo pâncreas e reter sal e água.

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